佐定?左氧氟沙星滴眼液

左氧氟沙星滴眼液使用說明書

請仔細閱讀說明書并在醫師指導下使用

【藥品名稱】

通用名稱：左氧氟沙星滴眼液

英文名稱：Levofloxacin Eye Drops

漢語拼音：Zuoyangfushaxing Diyanye

【成份】

本品主要成份為左氧氟沙星。化學名稱：(-)- (S)- 3-甲基-9-氟-2，3-二氫-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1，2，3-de]-1,4苯并噁嗪-6-羧酸半水合物

分子式：C₁₈H₂₀FN₃O₄·1/2H₂O

分子量：370.38

【性狀】

本品為微黃色至淡黃色澄明液體。

【適應癥】

適應菌種：對本制劑敏感的葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎球菌、腸球菌屬、細球菌屬、莫拉氏菌屬、棒狀桿菌屬、克雷白氏菌屬、腸桿菌屬、沙雷氏菌屬、變形菌屬、摩氏摩根菌、流感嗜血桿菌、結膜炎嗜血桿菌（科—威氏桿菌）、假單胞菌屬、綠膿桿菌、嗜麥芽黃單胞菌、不動桿菌屬、丙酸桿菌。

    適應癥：用于治療眼瞼炎、瞼腺炎、淚囊炎、結膜炎、瞼板腺炎、角膜炎以及用于眼科圍手術期的無菌化療法。

【規格】

5ml：24.4mg（以左氧氟沙星計）。

【用法用量】

一般1天3次，每次滴眼1滴，根據癥狀可適當增減。對角膜炎的治療在急性期每15~30分鐘滴眼1次，對嚴重的病例在開始30分鐘內每5分鐘滴眼1次，病情控制后逐漸減少滴眼次數。治療細菌性角膜潰瘍推薦使用高濃度的抗生素滴眼制劑。

【不良反應】

1.嚴重不良反應：休克、過敏樣癥狀（發生率不詳）：有可能引起休克、過敏樣癥狀，應充分進行觀察。當發現紅斑、皮疹、呼吸困難、血壓降低、眼瞼浮腫等癥狀時應停止給藥，予以妥善的處置。

2.其他不良反應：發現不良反應應采取停止給藥等妥善的處置。

【禁忌】

對本品的成份、氧氟沙星及喹喏酮類抗菌制劑有過敏既往史的患者禁用。

【注意事項】

1.為了防止耐藥菌的出現等，原則上應確認敏感性，盡量將用藥時間控制在治療疾病

所需要的最少時間以內。

2.本品對甲氧苯青霉素耐藥性葡萄球菌(MRSA)的有效性尚未得到證實。當MRSA所致的感染較為明顯、臨床癥狀無改善時，應盡快使用抗MRSA作用較強的藥物。

3.僅用于滴眼。

4.為了防止污染藥液，滴眼時應注意避免容器的前端直接接觸眼部。

5.本品性狀發生改變時禁止使用。

6.請將本品放在兒童不能接觸的地方。

7.兒童必須在成人監護下使用。

8.如正在使用其他藥品，使用本品前請咨詢醫師或藥師。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

對孕婦或可能妊娠的婦女，只有在其治療的有益性高于可能發生的危險性時方可給藥。

(對妊娠期間的安全性尚不明確)。

【兒童用藥】

根據日本可樂必妥滴眼液上市后使用情況調查的結果，在15歲以下兒童的1160例中，1歲以下的186例中未見有不良反應，在1歲至15歲用藥者中出現不良反應的為4例(點狀角膜炎、眼瘙癢癥、接觸性角膜炎、蕁麻疹)。

【老年用藥】

通常，老年人的生理功能有所降低，應注意予以減量等。

【藥物相互作用】

尚不明確，詳情請咨詢醫師或藥師。

【藥物過量】

尚不明確。

【藥理毒理】

藥理作用

左氧氟沙星是消旋體氧氟沙星的光學活性部分，具有約2倍于氧氟沙星的活性。左氧氟沙星的作用機制為通過抑制細菌DNA旋轉酶（拓撲異構酶Ⅱ）及拓撲異構酶Ⅳ的活性，從而阻礙細菌DNA的合成。

左氧氟沙星的抗菌譜較為廣泛。左氧氟沙星體外試驗結果顯示對葡萄球菌屬、包括肺炎球菌的鏈球菌屬、細球菌屬、腸球菌屬、棒狀桿菌屬等革蘭陽性菌，以及包括綠膿桿菌的假單胞菌屬、流感嗜血桿菌、莫拉氏菌屬、沙雷氏菌屬、克雷白氏菌屬、變形桿菌屬、不動桿菌屬、腸桿菌屬等革蘭陰性菌等具有較強的抗菌作用。

遺傳毒性

下列試驗表明左氧氟沙星不具有致突變作用：Ames細菌突變分析（鼠傷寒沙門氏菌和大腸埃希菌），CHO/HGPRT正向突變檢測，小鼠微核試驗，小鼠顯性致死試驗，大鼠非程序性DNA合成試驗，小鼠姐妹染色單體互換試驗。在體外染色體畸變（CHL細胞系）和姐妹染色單體互換試驗（CHL/IU細胞系）中為陽性。

生殖毒性

大鼠經口給藥劑量高達360mg/kg/天時（以體表面積計算相當于人類最大推薦劑量的4.2倍），左氧氟沙星對其生殖能力沒有損害。靜脈滴注劑量為100mg/kg/天時（以體表面積計算相當于人類最大推薦劑量的1.2倍），左氧氟沙星對其生殖能力也沒有損害。

致癌性

大鼠每日服用左氧氟沙星，最高劑量100mg/kg/天（以體表面積計算為人類最大推薦劑量750mg的1.4倍），連續服用2年，未表現出任何致癌作用。左氧氟沙星不能縮短UV誘發的白化裸鼠（Skh-1）皮膚腫瘤的進展時間，左氧氟沙星不具有光致癌性。

其他毒性

左氧氟沙星和其他喹喏酮類抗菌藥物已經表明可以導致大多數種屬的未成年實驗動物發生關節病變。幼年犬（4-5月齡）經口給予左氧氟沙星10mg/kg/天連續用藥7天，或靜脈給藥4mg/kg/天連續給藥14天，均可引起關節損害。幼年大鼠經口給藥300mg/kg/天連續用藥7天，或靜脈給藥60mg/kg/天連續給藥4周，均可以引起關節病變。3個月的Beagle犬，連續14天經口給予左氧氟沙星40mg/kg/天，在第8天出現嚴重的關節毒性而停藥。在劑量≥2.5mg/kg水平（根據比較血漿AUC，約是兒童用量的0.2倍）時，可出現輕微肌肉骨骼損傷的臨床表現，但尚無大體病理學和組織病理學損傷。劑量為10和40mg/kg（分別為兒童用量的約0.7倍和2.4倍）時，可以引起滑膜炎和關節軟骨損傷。恢復18周后，關節軟骨大體病理學和組織病理學扔存在。

【藥代動力學】

1.血中濃度

將本品以1次2滴、1日4次給健康成人連續滴眼2周，最終滴眼1小時后的血中濃度為定量界限（0.01μg/ml）以下。

2.動物的眼組織內的分布（有色家兔、有色大鼠、犬）

用¹⁴C-標記的左氧氟沙星滴眼液以1次50μl給有色家兔滴眼時，15分鐘后在球結膜和瞼結膜的最高濃度（C_max）分別為1433.8ng eq/g和1058.8ng eq/g，30分鐘后在角膜和房水的最高濃度（C_max）分別為6839.5ng eq/g和842.8ng eq/g。之后隨著時間的推移而減少；2小時后在含黑色素組織的虹膜、睫狀體和視網膜色素上皮、脈絡膜的最高濃度（C_max）分別為11514.4ng eq/g和3269.6ng eq/g，之后緩慢消失。

此外，對有色大鼠也顯示出了同樣的狀況。在以1次1μl、1日3次連續滴眼1周后，最終滴眼1小時后在角膜、房水和玻璃體等眼組織中的放射源濃度分別為2270.8ng eq/g、267.1ng eq/g、372.0ng eq/g。之后隨著時間的推移而減少；最終滴眼1小時后在虹膜、睫狀體和視網膜色素上皮、脈絡膜分別為185047.6ng eq/g、36549.6ng eq/g，之后緩慢消失。

用0.3%的左氧氟沙星滴眼液對比格犬以1次1滴、1日4次連續滴眼2周后，最終滴眼24小時后的眼組織內濃度為：虹膜、睫狀體為39.4μg/g，脈絡膜，視網膜色素上皮為12.3ug/g，眼組織中的含黑色素組織顯示出了較高的分布。而向去除色素上皮的視網膜之分布卻很少。

【貯藏】

密封，避光，室溫保存。開蓋3周后丟棄。

【包裝】

聚丙烯藥用滴眼劑瓶，1支/盒。

【有效期】

24個月

【執行標準】

【批準文號】國藥準字H20173405

【生產企業】

公司名稱：蘇州工業園區天龍制藥有限公司

地    址：蘇州工業園區婁葑東區東延路

郵政編碼：215123

電話號碼：0512-65937791

傳真號碼：0512-65937782

網    址：www.285782.buzz